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鍼灸・あマ指 国家試験 はり理論

内因性オピオイドの効果を特異的に消失させる物質はどれか。

Q08H147 はり理論

出典:第8回はり師・きゅう師(鍼灸)国家試験(2000)問147

選択肢

1 セロトニン
2 ブラジキニン
3 ナロキソン
4 ヒスタミン

解答

正解3(ナロキソン)

解説

ナロキソンはオピオイド受容体に結合してその働きを妨げる拮抗薬で、内因性オピオイドの効果を特異的に消失させる。

内因性オピオイド(β‑エンドルフィン・エンケファリンなど)はオピオイド受容体=モルヒネ受容体に結合して下行性抑制系を賦活し、痛覚を抑える。ナロキソンは同じ受容体に結合するが受容体を働かせないため、内因性オピオイドが結合できなくなり鎮痛効果が消える。この性質を利用して、ある鎮痛現象がオピオイドを介するかどうかを確かめる実験に用いられる。「ナロキソンで効果が増強する」という言い回しは繰り返し出される誤りで、正しくは減弱・消失である。ほかの選択肢は発痛や血管透過性に関わる局所の物質で、受容体を遮断する薬物ではない。

✗ 1. 誤り
セロトニン
セロトニンは発痛物質であり、また下行性抑制系の伝達物質としても働く。オピオイドの効果を打ち消す拮抗薬ではない。
✗ 2. 誤り
ブラジキニン
ブラジキニンは組織損傷部で生じる代表的な内因性発痛物質である。オピオイド受容体に作用してその効果を消す物質ではない。
✓ 3. 正しい
ナロキソン
ナロキソンはオピオイド受容体(モルヒネ受容体)に結合する拮抗薬で、内因性オピオイドの結合を妨げて鎮痛効果を特異的に消失させる。これが正しい。
✗ 4. 誤り
ヒスタミン
ヒスタミンはマスト細胞から放出され、血管透過性を亢進させて膨疹をつくる物質である。オピオイドの拮抗薬ではない。

ポイント

  • ナロキソン=オピオイド受容体(モルヒネ受容体)の拮抗薬。内因性オピオイドの鎮痛効果を特異的に消失させる。
  • 内因性オピオイドとナロキソンは同じ受容体に結合する。
  • 「ナロキソンで鎮痛効果が増強する」は誤り。正しくは減弱・消失。
  • ナロキソンで消えるかどうかは、その鎮痛がオピオイドを介するかを判定する手がかりになる。
  • 重要用語: ナロキソン, オピオイド受容体, 内因性オピオイド, 拮抗薬 を正確に理解しておくこと。

比較表

物質はたらき
ナロキソンオピオイド受容体の拮抗薬。鎮痛効果を消失させる
セロトニン発痛物質/下行性抑制系の伝達物質
ブラジキニン内因性発痛物質
ヒスタミンマスト細胞由来。血管透過性を亢進させる
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